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Elle a un effet agoniste sur les récepteurs du système nerveux, lui conférant ainsi des propriétés analogues à celles de la morphine.Son pouvoir analgésique est avantageusement comparable à celui de la morphine. Son activité maximale se situe entre 2 et 4 heures post ingestion. La demi-vie de la méthadone est relativement longue et l'effet d'une seule dose chez un patient stabilisé peut durer de 24 à 36 heures, ce qui lui permet de fonctionner normalement sans symptôme de sevrage ni de somnolence. L'occupation des récepteurs morphiniques fait en sorte que l'effet de l'héroïne sera diminué ou annulé si le patient en consomme. Il s'agit d'un phénomène de tolérance croisée aux autres opiacés de sorte que la méthadone bloque l'effet euphorisant produit par l'héroïne. La stabilité sérique n'est atteinte qu'après cinq jours d'administration continue de la substance. Une période de trois à cinq jours est donc nécessaire pour s'assurer de l'efficacité de la dose prescrite.
Effets à court terme : Contrairement à l'héroïne qui donne des sensations intenses, la méthadone amène un sentiment de légère euphorie, de l'indifférence et du repli sur soi. C'est également un antitussif. En dose suffisante, elle prévient l'apparition du syndrome de sevrage habituellement lié à la privation d'héroïne et bloque l'envie irrésistible de consommer. Elle réduit les effets de l'héroïne consommée conjointement, diminuant d'autant le problème majeur que constitue la consommation conjointe d'autres substances psycho actives durant le traitement à la méthadone. Comme pour les autres opiacés, les principaux effets indésirables sont la constipation, la prise de poids, les œdèmes périphériques, le prurit, la somnolence (surdose), la sudation, la gynécomastie, une diminution de la libido, une dysfonction sexuelle, etc.
Surdosage : Une surdose de méthadone peut provoquer un arrêt respiratoire. De par son incompatibilité avec l'alcool, les tranquillisants, les somnifères et les analgésiques, la consommation simultanée de méthadone avec l'un de ces produits peut avoir des effets nocifs, voire mettre la vie du consommateur en danger.
Effets à long terme : Aux doses appropriées, la méthadone est bien tolérée, la littérature rapportant des cas d'utilisation prolongée et continue de plus de 15 ans sans effets néfastes importants documentés.
Dépendance : La méthadone peut aussi engendrer une dépendance.
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